Лоперамід приймається внутрішньо (незалежно від прийому їжі; лінгвальну таблетку кладуть на язик, через кілька секунд вона розпадається, після чого, не запиваючи водою, її ковтають зі слиною; капсули приймають, запиваючи водою, не розжовуючи).
Лоперамід не рекомендовано використовувати при виразковому коліті, кров'янистому та дьогтеподібному стільці, діареї, викликаній прийомом антибіотиків або діареї, що супроводжується високою температурою. Максимальна добова доза лопераміда для дорослої людини 12 мг.
Не розжовуючи, запиваючи водою. Дорослим при гострій та хронічній діареї спочатку призначають 2 капсули (4 мг), потім по 1 капсулі (2 мг) після кожного акта дефекації у разі рідкого випорожнення. Максимальна добова доза – 8 капсул (16 мг).
Початкова доза при гострій діареї становить 2 таблетки або капсули (4 мг); приймати по 1 таблетці (2 мг) після кожного рідкого випорожнення. А максимальна добова доза дорівнює 6 таблеткам (12 мг).