Ультракороткі інсулінові аналоги – Хумалог (лізпро, застосовується з 1996 р.), Новорапід (аспарт, застосовується з 2000 р.) та Апідра (глулізин, застосовується з 2006 р.) мають профіль дії, наближений до секреції. інсуліну у відповідь на їду в здоровому організмі.
Молекула інсуліну може зруйнуватися в процесі травлення, тому інсулін має призначатися в ін'єкційній формі. Крім хімічних причин, є й інші, більшою мірою пов'язані з якістю керування цукровим діабетом.
При цукровому діабеті внаслідок недостатньої дії інсуліну виникає складне порушення обміну речовин, підвищується вміст цукру на крові (гіперглікемія), цукор виводиться із сечею (глюкозурия), у крові з'являються кислі продукти порушеного згоряння жирів — кетонові тіла (кетоацидоз).