Активація пепсину йде в кілька стадій та каталізується соляною кислотою шлункового соку та самим пепсином. Пепсин забезпечує розщеплення білків, що передує їх гідролізу та полегшує його. Протеолітична активність пепсину спостерігається при рН < 6 досягаючи максимуму при pH від 1,5 до 2,0.
Залізами шлунка пепсин виробляється в неактивному вигляді, переходить в активну форму при дії на нього соляної кислоти. Пепсин діє тільки в кислому середовищі шлунка і при попаданні в лужне середовище дванадцятипалої кишки стає неактивним.
Соляна кислота шлункового соку важлива травлення. Вона активує пепсиногени в пепсини (див. нижче), створює оптимальний для їхньої дії рН, денатурує харчові білки, які внаслідок цього краще розщеплюються протеїназами, та вбиває мікроорганізми. Активація пепсину.
Пепсиноген продукується головними клітинами фундальних залоз шлунка та активується соляною кислотою, яку виділяють парієтальні клітини шлунка