У разі гіпертонічного кризу Каптоприл застосовують сублінгвально. Таблетку 25 мг поміщають під мова та тримають до повного розчинення. Чи не ковтають, не запивають водою. Під мовою засіб швидко всмоктується та прямує в кровотік.
Таблетки ковтають цілими, запиваючи водою, натще, за 1 год до їди або через 2 год після. Слід приймати препарат регулярно в один і той же час щодня. Не слід застосовувати 2 дози каптоприлу одночасно.
Його можна застосовувати перорально (всередину) та сублінгвально (під мова). Якщо приймати його перорально, настання фармакологічного ефекту здійснюється вже через 15-20 хвилин, а при розчиненні в ротовій порожнині – через 5-10 хвилин. Тривалість дії триває до 10 години.