Препарат Діосмін призначений для прийому внутрішньо. При варикозному розширенні вен нижніх кінцівок та хронічної лімфовенозної недостатності призначають по 1 таблетці на добу вранці натще. Тривалість терапії зазвичай становить 2 місяці.
Діосмін покращує лімфатичний дренаж, збільшуючи частоту та інтенсивність скорочення лімфатичних судин, і збільшує загальну кількість функціональних лімфатичних капілярів. Крім того, діосмін разом із гесперидином зменшують діаметр лімфатичних капілярів та інтролімфатичний тиск.
Швидко всмоктується із ШКТ, виявляється у плазмі через 2 години після прийому. Біодоступність після внутрішнього прийому становить приблизно 40-57,9%. Частина діосміну метаболізується бактеріями сліпої кишки з утворенням гіппурової та бензойної кислот. Сmax у плазмі крові досягається через 5 годин після прийому.
Підвищує тонус вен (судинозвужувальну дію на вени носить дозозалежний характер), зменшує венозний застій та обсяг венозного стазу. Збільшує резистентність капілярів (дозозалежний ефект), зменшує їхню проникність, покращує мікроциркуляцію. Має ангіопротективну дію.