Кофеїн–бензоат натрію застосовують переважно як стимулятор ЦНС, оскільки кофеїн посилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку, посилює позитивні рефлекси, підвищує рухову активність.
Підвищує розумову та фізичну працездатність, стимулює психічну діяльність, рухову активність, вкорочує час реакцій, тимчасово зменшує втому та сонливість. У малих дозах переважає ефект стимуляції, а великих – ефект пригнічення нервової системи. Частішає та поглиблює дихання.
При помірної артеріальної гіпотензії – дорослим та дітям старше 12 років – по 50 – 100 мг 2-3 рази на день. Курс лікування – кілька тижнів. Найвища разова доза для дорослих – 300 мг, найвища добова доза для дорослих – 1000 мг. Найвища разова доза для дітей з 12 років – 150 мг, найвища добова доза для дітей – 500 мг.