При сублінгвальному прийомі терапевтичний ефект у середньому настає через 5 хв, причому до 70% активної речовини вивільняється протягом 3 хв.
Згідно з інструкцією, у покладеної під язик таблетки валідолу протягом 4 хвилин вивільняється до 70% препарату, при цьому левоментол абсорбується зі слизової оболонки ротової порожнини. Левоментол метаболізується в печінці до глюкорунідів, виводиться нирками протягом доби.
— Як написано у всіх фармакологічних довідниках, валідол працює за рахунок рефлекторної дії та розширює судини серця, знижуючи саму стенокардію – ішемію серцевого м'яза, – розповідає лікар-невролог, творець сайту Encyclopatia.ru та автор «Розстрільного списку препаратів» Микита Жуков.