Рекомендована разова доза орлістату становить 1 капсулу по 120 мг. Якщо прийом їжі пропускають або їжа не містить жиру, прийом орлістату можна пропустити. Дози орлістату понад 120 мг тричі на день не підсилюють його терапевтичний ефект. Тривалість терапії не більше 2 років.
Протягом 24 годин не слід приймати понад 3 капсули по 60 мг. Якщо через 12 тижнів терапії не відбулося зниження маси тіла, прийом орлістата слід припинити. Лікування має перевищувати 6 місяців. У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок корекції дози не потрібно.
Таким чином, терапевтична дія препарату здійснюється без всмоктування в системний кровотік. Судячи з результатів вмісту жиру в калі, дія орлістату починається через 24-48 годин після прийому.
Орсотен – інгібуючі шлунково-кишкові ліпази. Орлістат – специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпази, що має тривалу дію. Він має терапевтичну дію у просвіті шлунка та тонкого кишечника, утворюючи ковалентний зв'язок з активною сериновою ділянкою шлункової та кишкової ліпази.