Так, при одноразовому внутрішньовенному введенні пригнічення згортання настає відразу і триває близько 4-5 годин, при внутрішньом'язовому введенні. гепарину проявляється через 15-30 хвилин і продовжується до 6 годин, при введенні в підшкірну клітковину ефект настає через 40-60 хвилин і триває 8 годин.
Період напіввиведення гепарину із сироватки крові становить 1 – 2 години. У плазмі гепарин знаходиться головним чином у пов'язаному з білками стані. Гепарин інтенсивно захоплюється клітинами мононуклеарно-макрофагальної системи та ендотеліальними клітинами, накопичується в селезінці та печінці.
Гепарин може стати алергеном, провокуючи головний біль, блювання, зниження артеріального тиску. Тривале лікування призводить до алопеції, особливо помітної на скронях, у місцях ін'єкції можуть з'являтися хворобливі вузлики та некрози.
Початкова доза гепарину становить 50 МО/кг внутрішньовенно. Потім застосовуються підтримуючі дози по 15-25 МО/кг/год у вигляді внутрішньовенної інфузії, або 250 МО/кг підшкірно кожні 12 годин, або 100 МО/кг у вигляді внутрішньовенної ін'єкції кожні 4 години.