Застосовують діазепам внутрішньо, внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Седативний ефект спостерігається вже через кілька хвилин після внутрішньовенного та через 30-40 хв після внутрішньом'язового введення діазепаму, терапевтична дія – через 3-10 днів.
Період напіврозподілу діазепама – до 3,2 год. T1/2 у дорослих становить 20-70 год (діазепам), 30-100 год (нордіазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 год (оксазепам). T1/2 може подовжуватися у новонароджених, пацієнтів похилого та старечого віку, хворих із захворюваннями печінки.
За рахунок гальмівного впливу на полісинаптичні спинальні рефлекси має міорелаксуючу дію. Діазепам швидко і повністю всмоктується у травному тракті; Cmax у плазмі досягається через 30-90 хв після прийому внутрішньо.
Спосіб застосування та дози Всередину, дорослим – по 4-15 мг на добу в 2 прийоми (максимальна добова доза – 60 мг, в умовах стаціонару). Грудним дітям старше 6 місяців – по 0,1-0,8 мг/кг на добу в 3-4 прийоми.