Максимальна кількість речовини накопичується через 1–1,5 години при ректальному використанні та через 5 хвилин після введення у вену. Кетонал напіввиводиться з організму приблизно через 2 години. В основному, кетопрофен метаболізується в печінці (90%) з утворенням кон'югатів, що виводяться нирками.
Час дії разової дози препарату становлять 6-8 годин.
Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж у плазмі крові, вона стабільна (зберігається до 30 год), тому больовий синдром та скутість суглобів зменшуються на тривалий час. Стабільна концентрація кетопрофену в плазмі досягається протягом 24 годин після прийому пероральних форм.
Максимальна добова доза становить 200 мг. Рекомендується не призначати ін'єкції довше, ніж 3 дні. Після досягнення задовільного відповіді призначають Кетонал у формі для вживання. внутрішньом'язово вводять по одній ампулі (100 мг) один або два рази на добу.