Початок знеболювальної дії відзначається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.
Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та збільшує час згортання крові. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин після прийому препарату.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативної та анксіолітичної дії. Після прийому внутрішньо початок знеболювальної дії відзначається через 1 годину, максимальний ефект досягається через 1-2 години.
НПЗП, що має виражену аналгетичну дію, має протизапальну і помірну жарознижувальну дію.