Виводиться переважно нирками: приблизно 87% прийнятої одиничної дози виводиться із сечею протягом 48 год (5% у незміненому вигляді, 29% у вигляді некон'югованого ОДВ, 26% у вигляді кон'югованого ОДВ, 27% у вигляді інших неактивних метаболітів), а через 72 год нирками виводиться 92% препарату.
Після прийому форми з тривалим вивільненням пік концентрації венлафаксину у плазмі та OДВ досягається через 5,5 та 9 годин відповідно [1]. Абсорбція венлафаксину XR відбувається повільніше, ніж елімінація, період напіввиведення становить 15±6 годин (період напіввиведення форми IR – 5±2 години).
Слід уникати різкого припинення прийому препарату. При припиненні лікування дозу венлафаксину слід знижувати поступово, протягом як мінімум одного-двох тижнів, щоб знизити ризик розвитку реакцій скасування (див. «Побічні дії» та «Особливі вказівки»).