Не можна приймати нітрогліцерин при різкій слабкості, пітливості, а також при вираженому головному болю, запамороченні, гострому порушенні зору, мовленні чи координації рухів.
Побічні ефекти З боку серцево-судинної системи: запаморочення, біль голови, тахікардія, гіперемія шкіри, жар, зниження артеріального тиску; рідко (переважно при передозуванні) — ортостатичний колапс, ціаноз. З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі.
Протипоказання Підвищена чутливість до нітратів, шок, колапс, вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені для віку молодше 18 років). Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази (силденафілу, тадалафілу, варденафілу).
У хворих на гіпертонічну хворобу нітрогліцерин знижує головним чином систолічне тиск, діастолічне ж тиск виявляється стійкішим. У переважної більшості при гіпертонічної хвороби артеріальне тиск протягом 10 хв після нітрогліцерину не поверталося до вихідного рівня.