Порушує ганглію вегетативної нервової системи, рефлекторно збуджує дихання, викликає виділення адреналіну з мозкової речовини надниркових залоз, підвищує артеріальний тиск. При близькій схожості з механізмом дії нікотину, цитизин має набагато нижчу токсичність і більший терапевтичний індекс.
Біотрансформація та виведення: цитизин не метаболізується в організмі. До 64% застосованої дози виводиться у незміненому вигляді із сечею в межах 24 год. T½ становить приблизно 4 год. Середній час утримання (MRT) цитизину в організмі становить приблизно 6 год.
Характерним для дії цитизину (так само як лобеліну) є збудження дихання, пов'язане з рефлекторною стимуляцією дихального центру посиленими імпульсами, що надходять від каротидних клубочків. Одночасне збудження симпатичних вузлів та надниркових залоз призводить до підвищення артеріального тиску.
Таблетки приймають внутрішньо за наступною схемою: перші 3 дні – по 1,5 мг (1 таблетка) з інтервалом 2 години (всього 6 таблеток на день) з одночасним зменшенням кількості сигарет, що викурюються. За відсутності ефективності слід припинити лікування, а через 2-3 місяці повторити.