Швидкість метаболізму небиволола шляхом ароматичного гідроксилювання генетично визначено окисним поліморфізмом і залежить від ізоферменту CYP2D6. Швидкість метаболізму не впливає на ефективність небиволола. 48 год, енантіомерів небиволола – 30-50 год.
У терапевтичних дозах небіволол не блокує альфа-адренорецепторів. Стійка антигіпертензивна дія розвивається через 1-2 тижні регулярного прийому препарату внутрішньо, а в ряді випадків – через 4 тижні стабільна дія відзначається через 1-2 місяці. Цей ефект зберігається при тривалій терапії.
T1/2 гідроксиметаболітів – 24 год, енантіомерів небівололу – 10 год (для осіб з «швидким» метаболізмом); для осіб з "повільним" – 48 год і 30-50 год відповідно.