При циркулярній та паравертебральній блокаді внутрішньошкірно вводять 5-10 мл. При вагосимпатичній блокаді вводять 30-40 мл. Для зменшення всмоктування та подовження дії при місцевій анестезії додатково вводять 0.1% розчин епінефрину гідрохлориду – по 1 краплі на 2-5-10 мл розчину прокаїну.
Новокаїн 0,5% та 2% розчин для ін'єкцій застосовують (при необхідності, попередньо розбавивши стерильним фізіологічним розчином до потрібної концентрації) для інфільтраційної анестезії у вигляді 0,25% – 0,5% розчину; для анестезії методом А.
Як допоміжний засіб всередину призначають при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, неспецифічному виразковому коліті 0,25%-0,5% розчини по 30-50 мл 2-3 рази на день. Для створення 0,25% концентрації 0,5% розчин розводиться 2 рази у фізіологічному розчині або воді для ін'єкцій.
Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю та великою широтою терапевтичної дії. Будучи слабкою основою, блокує натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та веденню імпульсів з нервових волокон.