Має місцевоанестезуючу дію, блокує потенціалзалежні натрієві канали, що перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів та проведенню імпульсів по нервових волокнах. Пригнічує проведення як больових імпульсів, а й імпульсів інших модальностей.
Після місцевого застосування лідокаїн проникає в тканини і має місцевоанестезуючу дію. Дія Лідокаїн аерозолю розвивається протягом 1 хвилини і продовжується 5-6 хвилин. Суб'єктивне відчуття оніміння може зберігатися до 15 хвилин.
Лідокаїн є короткодіючим місцевим анестетиком амідного типу. В основі його механізму дії лежить зменшення проникності мембрани нейрона для іонів натрію. В результаті цього знижується швидкість деполяризації і підвищується поріг збудження, що призводить до оборотного місцевого оніміння.
При місцевому застосуванні розширює судини, не має місцевоподразнюючої дії. Має аналгетичним ефектом. Ефект розвивається через 1-5 хв після нанесення на слизові оболонки або шкіру та зберігається 30-60 хв.