Внутрішньо, незалежно від їди, запиваючи достатньою кількістю рідини. У більшості випадків початкова доза моксонідину становить 0,2 мг на добу, в один прийом, краще в ранковий час.
Таблетку не розжовують і не кладуть під язик. «Моксонідин» потрібно запивати достатньою кількістю води. Препарат діє тривало, тому його приймають один раз на добу. Максимальна дія спостерігається через 1:00 після застосування.
Моксонідин не рекомендується для застосування у пацієнтів віком до 18 років, тому в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися. Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК.
Основний метаболіт – дегідрований моксонідин. Фармакодинамічна активність дегідрованого моксонідину – близько 10% порівняно з моксонідіном. Період напіввиведення (Т1/2) моксонідину і метаболіту становить 2,5 та 5 годин відповідно.