Нітрогліцерин рекомендується приймати за призначенням лікаря. Таблетку тримають під язиком до повного розсмоктування, не проковтуючи, одразу після виникнення болю – 0,5–1 мг на прийом.
Для усунення нападів стенокардії призначають 1-2 таблетки сублінгвально. При необхідності дозу збільшують (максимум 3 таблетки протягом 15 хв). Для запобігання розвитку нападу стенокардії при фізичному навантаженні приймають 1 таблетку за 5–10 хв до навантаження.
При усуненні нападів стенокардії: відразу після виникнення болю одну таблетку поміщають під язик і тримають у роті до повного розсмоктування не проковтуючи. Зазвичай антиангінальний ефект проявляється через 0,5–2 хв. За відсутності антиангінальної дії протягом 3-5 хв слід прийняти ще одну таблетку.
Перед прийомом нітрогліцерину необхідно сісти чи лягти. Препарат викликає різке розширення судин, що пов'язане з падінням тиску і може призвести до непритомності. Крім того, в положенні лежачи або сидячи обмін крові між серцем та периферичними судинами полегшується.