Внутрішньо, незалежно від їди. Короткострокове лікування кровотеч, зумовлених підвищеним фібринолізом: стандартна доза, що рекомендується, транексамової кислоти становить 15-25 мг/кг маси тіла, в середньому 1000-1500 мг 2-3 рази на добу.
Рекомендована доза становить 1000 мг 3 рази на добу до припинення менструальної кровотечі, але не більше 4 діб. При профузній кровотечі дозу препарату можна збільшити, при цьому загальна добова доза не повинна перевищувати 4000 мг.
Препарат застосовують по 250-500 мг 3-4 рази на добу до зупинки кровотечі. Тривалість лікування становить до 7 днів.
Виявляється у насінній рідині, де знижує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Початковий обсяг розподілу – 9-12 л. Антифібринолітична концентрація у різних тканинах зберігається 17 год, у плазмі – до 7-8 год.