Добова доза анастрозолу 1 мг, що рекомендується, знижує рівень естрадіолу приблизно на 70% протягом 24 годин і приблизно на 80% після 14 днів щоденного прийому..
Фармакокінетика Анастрозол швидко і добре всмоктується після внутрішнього прийому, біодоступність препарату становить 83–85%. Максимальна концентрація у крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату.
Анастрозол – високоселективний нестероїдний інгібітор ферменту ароматази, який у організмі жінок у постменопаузі перетворює андростендіон у периферичних тканинах на естрон і далі на естрадіол. Терапевтичний ефект у хворих на рак молочної залози досягається за рахунок зниження рівня циркулюючого естрадіолу.
Дорослі, включаючи похилого віку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити. Як ад'ювантна терапія рекомендована тривалість лікування – 5 років.