Після прийому внутрішньо баклофен швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Cmax у плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому.
максимальне кількість речовини виявляється в плазмі через 2-3 години після прийому і тримається до 8 годин.
Він є агоністом ГАМК-Б-рецепторів, а основний прояв його фармакологічної активності – антиспастичну дію. Він пригнічує спинальні та вісцеральні рефлекси, зменшує м'язову напругу (знижує тонус кістякових м'язів), клонус. Чинить також аналгетичну дію.
Взаємодія Посилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, гіпотензивних та протиподагричних лікарських засобів, етанолу.