У великих дозах атропін стимулює кору головного мозку і може викликати рухове та психічне збудження, сильне занепокоєння, судоми, галюцинаторні явища. За психотропним ефектом його, як і інші м-холінолітики, відносять до деліріантів – речовин, здатних викликати справжній делірій з порушенням пам'яті.
Блокує м-холінорецептори. Викликає мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску, тахікардію, ксеростомію. Пригнічує секрецію бронхіальних та шлункових, потових залоз. Розслаблює гладку мускулатуру бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчо- та сечовивідних систем — спазмолітичний ефект.
У токсичних дозах атропін спричиняє збудження, ажитацію, галюцинації, коматозний стан. Атропін зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення ЧСС при незначній зміні артеріального тиску, підвищенню провідності в пучку Гіса.