Викликає ейфорію та почуття задоволення, відчуття психологічного комфорту, так званої благодушності, райдужних перспектив. Саме цих відчуттів домагаються наркомани. У високих дозах викликає сильний снодійний ефект із пригніченням дихання, гальмує всі види рефлексів. Знижує частоту серцевих скорочень.
При терапевтичних дозах метадон виявляє аналгетичну та седативну дію. Найбільш помітно впливає на ЦНС і гладком'язові органи. Ефект настає через 20-30 хвилин після перорального прийому. Аналгезуюча дія проявляється через 4-6 годин.
Його приймають внутрішньо як порошку чи таблеток. Дія наркотику починається через 40-60 хвилин після прийому, іноді швидше. Ця наркотична речовина має здатність накопичуватися в тканинах, тому при систематичному вживанні вона починає діяти швидше, ніж при епізодичному.
Дія метадону полягає в усуненні больових відчуттів. Він викликає ейфорію, розслабленість та відчуття спокою. Дія препарату триває до 3 днів.